本书包括绪论，**的发现，设计与开发，受体，酶，酶的**与失活，作用于DNA的**，**代射，前药和**传输系统共8章内容。
**化学学科的形成、历史的发展及新药的创制与有机化学有密切相关。这可以追溯到20世纪30年代，**的化学合成自不待言，**化学中的许多原理也是从有机化学发展而来，迄今仍保留着有机化学的印记。近30年来生命科学和信息科学介入于新药创制，在策略、技术和方法上与传统**化学的融合，虽然在一定程度上改变着新药研究的模式，但有机化学仍是**化学重要的基石。
有机小分子化合物在****中占主导地位，**的分子设计、化学合成、构效关系分析以及**与生物靶标的相互作用的研究等，都涉及了大量的有机化学和物理有机化学的原理与方法。缺少有机化学原理和方法的支撑，**化学和新药研发难以发展，国内外大型制药企业聘用了众多有机化学专家就是一个佐证。
原著作者正是从有机化学的视角，讨论**分子设计、**研发和**作用，因而对于具有有机化学背景的读者理解**的生物学和药理学作用，有很好的参考价值。虽然从有机化学的立场讲授**化学，但作者在相关章节中加入了许多生物学和药理学内容，化学与生物

第1章 绪论（郭宗儒）
1.1 **化学定义
1.2 新药的发现
1.3 一般参考文献
1.4 参考文献
第2章 **的发现、设计与开发（郭宗儒）
2.1 **的发现
2.2 先导化合物的修饰：**设计与研发
2.3 一般参考文献
2.4 习题
2.5 参考文献
第3章 受体（肖志艳）
3.1 引言
3.2 **一受体相互作用
3.3 一般参考文献
3.4 习题
3.5 参考文献
第4章 酶（肖志艳）
4.1 酶是催化剂
4.2 酶催化作用的机理
4.3 辅酶催化作用
4.4 酶**
4.5 一般参考文献
4.6 习题
4.7 参考文献
第5章 酶的**与失活（刘站柱）
5.1 为什么要**酶?
5.2 耐药性
5.3 **协同作用（联合用药）
5.4 酶的可逆性**剂
5.5 不可逆酶**剂
5.6 一般参考文献
5.7 习题
5.8 参考文献
第6章 作用于DNA的**（俞晓明）
6.1 引言
6.2 DNA结构和性质
6.3 作用于DNA的**分类
6.4 关于作用于受体**的结语
6.5 一般参考文献
6.6 习题
6.7 参考文献
第7章 **代射（徐柏玲）
7.1 引言
7.2 放射性化合物的合成
7.3 **代谢研究中的分析方法
7.4 **分子失活和排除途径
7.5 一般参考文献
7.6 习题
7.7 参考文献
第8章 前药和**传输系统（俞晓明）
8.1 **的酶促活化
8.2 **活化的机理
8.3 一般参考文献
8.4 习题
8.5 参考文献
附录 各章习题参考答案
中文索引（郭宗儒）
英文索引（郭宗儒）

本书为原著第二版，是一部经典的教材。本书从有机化学的视角阐述了**设计与**作用的一般原理。
本书：
从有机化学的视角，清晰地阐述怎样进行**设计以及**功能如何执行
采用规范、清晰的体例编写，便于读者领会各章概念
包括大量的参考文献、彩图、结构式、流程图和图表
“本书是所涉领域的一部杰作……适用于高年级本科生和研究生……强烈**给正在寻找相关资料的科学家。”
——Journal of the American Chemical Society
“本书内容组织和论述的清晰非常突出……强烈**给**化学家和其他打算进入该领域的相关领域科学家。”
——Journal of Medicinal Chemistry
“我发现本书编写清晰、组织合理、全面、新颖，并且包含大量结构示例和反应机理流程图。”
——William A.Denny,Auckland Caneer Society，New Zealand
“我希望在我进入制药工业的时候能学习到这本书……本书向有机化学家提供了关于**开发所要用到的几乎所有知识，并给予他们入门指导。本书是所有从事**合成的化学家所**的案头参考书。”
——Richard Friary，Author ofJobs in the Drug Industry