本书共分8章，围绕新药开发过程中极为重要的制剂环节，分别介绍和论述新药剂型确定前研究工作，固体分散技术、包合技术与微囊化技术，靶向给药、缓释的控释、透皮给药、鼻腔给药、眼用与耳用制剂的新剂型与新药技术，以及现代中药制剂与生物技术**制剂技术。结合国内外**制剂技术的研究进展、开发现状和发展趋势，**介绍新型制剂技术在新药研究与开发中的应用思路与实例

第1章 新药剂型确定前的研究工作1

11 概述1

111 基本概念1

112 剂型的重要性4

12 新药的理化性质测定6

121 新药的溶解性6

122 新药的稳定性14

123 新药的粉体学性质24

124 新药的配伍变化32

125 新药的**前其他研究项目37

参考文献41

第2章 固体分散技术、包合技术与微囊化技术43

21 固体分散技术43

211 概述43

212 固体分散体的速释、缓释和定位释药原理44

213 固体分散体的载体材料46

22 包合技术58

221 概述58

222 包合材料59

223 包合物的制备方法及鉴别61

224 影响包合作用的因素63

23 微囊化技术64

231 概述64

232 微囊的囊心物与囊材65

233 微囊的制备方法67

234 微囊的性质分析74

235 微囊质量的评定79

24 微囊等新技术中间体的应用实例80

参考文献82

第3章 靶向给药新剂型与新技术86

31 纳米粒86

311 纳米粒的特点87

312 纳米粒被动靶向机理88

313 纳米���的制备方法88

314 纳米粒的质量评价、应用与展望90

32 微球91

321 几种常用微球的制备与应用92

322 微球的质量评价95

33 脂质体99

331 脂质体的组成与分类99

332 脂质体的作用原理101

333 脂质体作为**载体的应用102

334 脂质体的制备方法104

335 脂质体的质量评价104

336 脂质体稳定性及其影响因素105

337 脂质体的研究进展107

338 与脂质体相似的其他剂型108

34 pH敏感脂质体110

341 脂质体pH敏感原理110

342 制备pH敏感脂质体的材料110

343 pH敏感脂质体应用举例111

35 热敏脂质体112

351 热敏脂质体主动靶向机理112

352 制备热敏脂质体的材料113

353 热敏脂质体的**选择与质量评价114

354 热敏脂质体的应用与展望114

36 长循环纳米粒与长循环脂质体115

361 解剖生理学基础115

362 实现NP长循环的途径117

363 长循环NP的应用与展望121

364 长循环脂质体122

37 **动脉栓塞制剂125

371 **动脉栓塞疗法的基本原理125

372 **动脉栓塞疗法常用微球的制备与应用126

373 **动脉栓塞用微球的质量评价与展望127

38 磁性靶向制剂129

381 磁性微球制剂的特点129

382 磁性微球制剂的组成129

383 磁性微球制剂的制备方法130

384 磁性微球的质量评价131

385 磁性微球制剂体内靶向性及其影响因素131

386 问题与展望133

39 单克隆抗体结合物133

391 单克隆抗体-**结合物134

392 单克隆抗体-毒素结合物或放射性核素结合物134

393 **-微球（纳米粒）-单抗复合体135

394 **-脂质体-单抗复合体135

395 问题与展望136

参考文献137

第4章 口服缓释控释新剂型142

41 概述142

411 基本概念142

412 口服缓释控释制剂的分类143

413 口服缓释控释制剂的设计143

42 膜控型缓释控释制剂145

421 包衣膜的组成145

422 膜控缓释控释制剂的制备方法150

423 包衣工艺对包衣膜性质的影响151

424 包衣膜性质的评价方法152

425 膜控制剂的释药机理简介154

43 骨架型缓释控释制剂155

431 不溶性骨架片156

432 蜡质骨架片158

433 亲水凝胶骨架片159

434 杂化型骨架片162

44 微丸型缓释控释制剂162

441 微丸的常用辅料163

442 微丸的制备方法163

443 缓释微丸的释药机制165

45 渗透泵型控释制剂168

451 水溶性**的渗透泵型控释制剂--初级单室渗透

泵片168

452 难溶性**的渗透泵型控释制剂173

46 胃内滞留型缓释控释制剂181

461 胃漂浮系统181

462 胃内膨胀系统186

463 生物黏附系统186

47 缓释控释制剂的评价186

471 口服缓释控释制剂的体外释药行为评价186

472 口服缓释控释制剂的体内过程评价191

473 口服缓释控释制剂的体内外相关性194

参考文献196

第5章 透皮给药新剂型与新技术198

51 概述198

52 皮肤的生理构造与影响**透皮吸收的生理因素202

521 皮肤的基本生理构造202

522 **的经皮渗透途径207

523 影响**渗透的皮肤生理因素208

53 促进**透皮吸收的方法210

531 以可逆性改变皮肤结构为主的促透技术--透皮吸收

促进剂211

532 以改变**物理特性为主的促透技术--脂质体、

传递体、β-环糊精221

533 改善**透皮吸收的新方法--离子导入法、电致

孔法、超声波法、激光法225

54 透皮吸收制剂的研究进展与类型237

541 透皮吸收制剂的研究进展237

542 透皮吸收制剂的类型238

55 透皮吸收制剂的高分子材料与制备方法243

551 透皮吸收制剂的压敏胶材料243

552 透皮吸收制剂的骨架材料249

553 透皮吸收制剂的制备方法250

56 透皮**系统的体外研究方法258

561 皮肤的选择258

562 离体皮肤的制备260

563 实验装置262

564 接受液的选择264

565 温度控制265

566 数据处理265

57 透皮给药系统的体内实验研究方法266

571 样品处理267

572 分析方法267

58 经皮给药制剂的评价270

581 体外评价270

582 体内评价274

583 透皮给药系统实例274

59 凝胶剂简介278

591 水溶性凝胶基质278

592 水凝胶剂的制备和**实例281

参考文献281

第6章 鼻腔给药新剂型与新技术287

61 概述287

611 发展概况287

612 国内外市场情况288

62 鼻腔的解剖生理特点和鼻腔给药的特点289

621 鼻腔的解剖生理特点289

622 鼻腔给药的特点290

63 鼻腔给药动力学及影响鼻黏膜吸收的因素290

631 鼻腔给药动力学290

632 影响鼻黏膜吸收的因素291

633 提高**鼻黏膜吸收的方法294

64 经鼻给药新剂型295

641 滴鼻剂和喷雾剂295

642 干粉末剂吸入剂296

643 凝胶制剂296

644 微球制剂296

645 环糊精包合物297

646 乳剂298

647 脂质体298

648 其他298

65 鼻腔给药的动物模型与鼻黏膜毒性299

651 动物模型299

652 鼻黏膜毒性300

66 鼻黏膜作为脑内递药途径的研究306

661 鼻黏膜作为脑内递药途径的研究进展306

662 经鼻黏膜脑内递药的实验方法307

663 **经鼻黏膜入脑的机理研究310

664 有关的制剂学研究311

67 国内在鼻腔给药系统研究中存在的主要问题和差距312

参考文献313

第7章 眼部、耳部与肺部给药新剂型与新技术317

71 眼用制剂317

711 概述317

712 眼部制剂的**类型318

713 **对眼角膜的通透性319

714 眼用溶液剂323

715 眼用混悬剂331

716 眼用软膏剂332

717 眼用新剂型333

718 眼用植入剂与接触眼镜338

719 眼用制剂的一般生产工艺343

72 耳部制剂347

721 用于除耳垢的耳部制剂347

722 用于抗感染、**症和止疼的耳部制剂347

73 肺部用制剂349

731 概述349

732 气雾剂的特点、分类和要求351

733 气雾剂在肺部沉积的主要机理354

734 影响**肺部吸收的因素和提高肺部吸收的

制剂学方法355

735 气雾剂的抛射剂358

736 气雾剂的组成362

737 气雾剂的制备369

738 气雾剂的质量评价375

739 喷雾剂和粉末吸入剂378

参考文献385

第8章 现代中药制剂与生物技术**制剂388

81 现代中药制剂388

811 概述388

812 现代中药制剂的特点391

813 现代中药制剂研制的一般程序393

814 现代中药制剂的前处理工艺与技术396

815 现代中药制剂的制备工艺与技术404

816 现代中药制剂的剂型改革408

817 现代中药制剂举例413

82 生物技术**制剂416

821 概述416

822 生物技术**制剂的一般**与工艺418

823 生物技术**制剂的给药途径421

824 生物技术**制剂的展望和制备实例427

参考文献430