一个新药的诞生是人类智慧和巨额资金的结晶,也是人类医药科技发展的又一个里程碑。新药开发研制的成功在一定程度上也能展示出一个**的综合科技实力和整体经济实力。国外的统计数字显示,研制一种新药所需的费用为8亿~12亿美元,历时8~14年,需要上百乃至上千名跨学科、跨行业的**科学家参与。研制新药的过程也极为复杂:在临床前活性化合物的筛选过程中,科学家平均需要从上百至上千个化合物中才能筛选出1个适合于人体临床试验的化合物。而每20个进入临床试验的化合物,*终只有1~2个能获准进入市场。即使是已获批准上市的新药,进入临床使用一段时间后,也仍有少数会因为意想不到的毒副作���而被停止上市。新药研究开发的难度和风险由此可见一斑。
自改革开放以来,我国医药工业飞速发展,医药工业总产值由1978年的64亿元增加到2007年的6000亿元。30年增长了近100倍,成绩斐然。然而,我们也应该看到,我国在小分子**的研究、开发、生产与应用方面起步较晚,其发展步伐远远落后于西方发达**。据统计,我国目前的化学**97%以上是仿制品,自主开发的化学**不到3%。这其中除了历史的原因外,*主要的是研究开发新药耗资巨、难度大、风险高、周期长。而另一方面,随着我国人口数量的不断增加和人口老龄化状况日益加剧,对**性**及预防性**的需求将会大幅增加。所以,进一步加快发展我国制药工业是非常必要的。我国的国情和新药研发的难度与风险决定了我国的制药工业在今后相当长的一段时间内要采取合法仿制国外药与自主研发新药相结合的战略措施。本书就是为了顺应我国医药工业发展在这两方面的需要而编写的。首先,了解国外*新批准的新药信息对于我国的新药研发有直接的帮助作用和间接的指导意义。我们可以从中汲取经验和教训,避免走弯路,减少浪费和降低损失。其次,研究已知**合成路线对于改善现正应用的合成工艺路线、降低生产成本、合理地设计新的**合成工艺路线将有很大帮助。对于制药企业而言,一个好的**全合成路线可以大大缩短生产周期、简化生产工艺、降低生产成本、节约能源、减少或消除对环境的化学污染,其经济效益及社会效益都是极为显著的。
书中所选的全合成路线多数是国外制药厂目前正在使用的生产工艺。一个被制药工业*后采用的**化学全合成路线通常都是从实验室的克级规模开始,经过数次优化后,再进行千克级中试合成。中试成功后,再进行试生产,*后逐步完善到大量生产。整个过程需要有机合成化学家、化学工程师、质量检测和质量控制专家、工厂技术人员和管理人员的密切配合。所以,一个成功的**合成工艺是众多科学家和工程技术人员共同的智慧结晶。本书所收集和介绍的药品合成路线是全球数以万计的有机化学家及**化学家的心血与智慧的产物,在一定程度上代表了人类**合成技术的*高水准。