第二章 **效应动力学
学习目标
掌握**的基本作用、量效关系、量反应和质反应的量效曲线;**作用机制;受体与**反应动力学基本原理,包括受体理论、受体类别及调节、细胞内信号转导、**与受体相互作用学说、激动药与拮抗药作用规律。
1.**的不良反应主要包括副作用、毒性反应、后遗效应、变态反应、继发反应、停药反应、特异质反应和依赖性。
2.从量反应及质反应的量效曲线衍生的下列概念在药理学上有重要意义。
斜率:量效曲线效应量的16%~84%区段大致呈直线,该段直线与横坐标夹角的正切值称量效曲线的斜率。斜率大的**在药量微小变化时,可出现效应的明显改变,提示药效较强。斜率小的**药效较温和。斜率的大小是临床选药和确定用药剂量的依据之一。
*小有效量:指引起效应的*小药量或*低**浓度。
效能及效价强度:在一定范围内增加**剂量或浓度,效应强度随之增加。当效应增强到*大时,继续增加剂量或浓度,效应不再增强。这一药理效应的极限称为效能。用于作用性质相同的**之间的等效剂量的比较,达到等效时所用药量较小者效价强度大,所用药量大者效价强度小。
半数有效量(LD50)及半数致死量(ED50):指在质反应中引起50%实验对象出现阳性反应或出现死亡的药量。
**指数:**的LD50与ED50的比值表示**的**性,称为**指数。
3.受体特性包括受体的灵敏性、特异性、饱和性、可逆性、多样性、亲和性和竞争性。
4.根据与受体相互作用的情况,可将**分为激动药和拮抗药两种主要类型。
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