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**章 绪论 Introduction/ 1 **节 **化学的起源与发展 HistoricalDevelopment of MedicinalChemistry/ 1 第二节 **的质量与纯度 The Qualityand Purity of Drugs/ 6 第三节 **的命名 Nomenclature ofDrug Substances/ 7 第二章 新药研究的基本原理与方法 BasicPrinciple and Methodologyof New Drug Discovery andDevelopment/13 **节 **的化学结构与生物活性的关系 Structure-Activity Relationshipof Drugs/14 一、 理化性质与生物活性(Physicochemical Propertiesand Biological Activities)/14 二、 **- 靶标相互作用(Drug-targetInteractions)/16 第二节 先导化合物的发现 Discovery ofLead Compounds/24 一、 从天然产物得到先导化合物(Discovery of Lead Compoundsfrom Natural Products)/24 二、 以现有**作为先导化合物(Discovery of Lead Compoundsfrom Approved Drugs)/26 三、 用活性内源性物质作为先导化合物(Discovery of Lead Compoundsfrom Endogenous ActiveSubstances)/29 四、 通过组合化学与高通量筛选得到先导化合物(Discovery of Lead Compoundsby CombinationalChemistry and HighthroughputScreening)/29 五、 通过靶向虚拟筛选得到先导化合物(Discovery of Lead Compoundsby Target-based VirtualScreening)/30 六、 利用人工智能快速发现先导化合物(Rapid Discovery of LeadCompounds by ArtificialIntelligence)/30 第三节 先导化合物的优化 Optimizationof Lead Compounds/30 一、 生物电子等排替换(BioisostericReplacement)/31 二、 前药设计(Prodrug Design)/32 三、 软药设计(Soft Drug Design)/39 四、 骨架跃迁策略**设计(Scaffold-Hopping Strategy in DrugDesign)/40 五、 **设计之类药五规则(Rule ofFive for Drug Design)/42 第四节 定量构效关系研究方法 ResearchMethods for QuantitativeStructure-Activity Relationships/ 42 第五节 计算机辅助**设计 ComputeraidedDrug Design/46 一、 直接**设计(Direct DrugDesign)/46 二、 间接**设计(Indirect DrugDesign)/49 第三章 **代谢 Drug Metabolism/51 **节 概述 Introduction/51 第二节 **代谢的酶 Enzymes for DrugMetabolism/51 一、 细胞色素 P450酶系(CytochromeP450 Enzymes)/51 二、 还原酶系(Reductases)/53 三、 过氧化物酶和单加氧酶(Peroxidasesand Other Monooxygenases)/53 四、 水解酶(Hydrolases)/53 第三节 第Ⅰ相的生物转化 Phase ⅠBiotransformation/54 一、 氧化反应(Oxidations)/54 二、 还原反应(Reductions)/63 三、 脱卤素反应(Dehalogenation)/64 四、 水解反应(Hydrolysis)/65 第四节 第Ⅱ相的生物转化 Phase ⅡBiotransformation/66 一、 葡糖醛酸结合(Glucuronic AcidConjugation)/66 二、 硫酸酯化结合(SulfateConjugation)/68 三、 氨基酸结合(Amino AcidConjugation)/69 四、 谷胱甘肽结合(GlutathioneConjugation)/70 五、 乙酰化结合(Acetylation)/71 六、 甲基化结合(Methylation)/72 第五节 **代谢在**研究中的作用 Role of Drug Metabolism inDrug Research/72 一、 设计和发现新药(Design andDiscovery of New Drugs)/72 二、 优化**的药动学性质(Optimizationof the Pharmacokinetic Propertiesof Drugs)/73 三、 解释**的作用机制(Explanationof the Mechanism of Action ofDrugs)/75 第四章 **神经系统** CentralNervous System Drugs/76 **节 镇静催眠药 Sedative-Hypnotics/76 一、 苯二氮 类(Benzodiazepines)/76 二、 非苯二氮 类(Nonbenzodiazepines)/80 第二节 抗癫痫药 Antiepileptic Drugs/83 一、 酰脲类(Ureides)/83 二、 二苯并氮杂 类(Dibenzoazepines)/88 三、 γ- 氨基丁酸类似物(Analogues ofGABA)/89 四、 脂肪羧酸类及其他类(CarboxylicAcids and Others)/91 第三节 抗精神病药 AntipsychoticDrugs/92 一、 吩噻嗪类(Phenothiazines)/92 二、 噻吨类(Thioxanthenes)/97 三、 丁酰苯类(Butyrophenones)/97 四、 二苯并二氮 类及其衍生物(Dibenzodiazepines and TheirDerivatives)/ 100 五、 苯甲酰胺衍生物类(BenzamideDerivatives)/ 101 第四节 抗抑郁药 AntidepressantDrugs/ 102 一、 单胺氧化酶**剂(MonoamineOxidase Inhibitors)/ 102 二、 去甲肾上腺素重摄取**剂(Norepinephrine ReuptakeInhibitors)/ 103 三、 5- 羟色胺重摄取**剂(SerotoninReuptake Inhibitors)/ 105 第五节 镇痛药 Analgesics/ 107 一、 吗啡及其衍生物(Morphine andts Derivatives)/ 108 二、 合成镇痛药(SyntheticAnalgesics)/ 112 三、 阿片受体和内源性阿片样镇痛物质(Opioid Receptors and Endogenic Opiate-Like Analgesics)/ 117 四、 阿片样镇痛药的构效关系(Structure-Activity Relationship of OpioidAnalgesics)/ 121 第六节 神经退行性疾病**** DrugsUsed to Treat NeurodegenerativeDisorders/ 122 一、 抗帕金森病药(AntiparkinsonianDrugs)/ 122 二、 抗阿尔茨海默病药(Anti-Alzheimer’s Disease Drugs)/ 127 第五章 外周神经系统** PeripheralNervous System Drugs/ 131 **节 拟胆碱药 Cholinergic Drugs/ 131 一、 乙酰胆碱受体激动剂(AcetylcholineReceptor Agonists)/ 131 二、 乙酰胆碱酯酶**剂(AcetylcholinesteraseInhibitors)/ 135 第二节 抗胆碱药 AnticholinergicDrugs/ 138 一、 M 受体拮抗剂(M-ReceptorAntagonists)/ 138 二、 N 受体拮抗剂(N-ReceptorAntagonists)/ 143 第三节 肾上腺素受体激动剂 AdrenergicReceptor Agonists/ 148 一、 α和β受体激动剂(α,β-AdrenergicReceptor Agonists)/ 149 二、 α受体激动剂(α-AdrenergicReceptor Agonists)/ 153 三、 β受体激动剂(β-AdrenergicReceptor Agonists)/ 155 四、 肾上腺素受体激动剂的构效关系(Structure-Activity Relationshipof Adrenergic ReceptorAgonists)/ 159 第四节 组胺 H1 受体拮抗剂 Histamine H1-Receptor Antagonists/ 159 一、 乙二胺类(Ethylenediamines)/ 161 二、 氨基醚类(Aminoethers)/ 161 三、 丙胺类(Propylamines)/ 162 四、 三环类(Tricyclics)/ 164 五、 哌嗪类(Piperazines)/ 165 六、 哌啶类(Piperidines)/ 167 七、 组胺 H1 受体拮抗剂的构效关系(Structure-Activity Relationship ofHistamine H1-ReceptorAntagonists)/ 169 第五节 局部麻醉药 LocalAnesthetics/ 169 一、 局部麻醉药的发展(Developmentof Local Anesthetics)/ 170 二、 苯甲酸酯类(Benzoates)/ 171 三、 酰胺类(Amides)/ 172 四、 氨基酮类及其他类(AminoKetones and Others)/ 174 五、 局部麻醉药的作用机制和构效关 系(Action Mechanism of LocalAnesthetics and Their Structure-Activity Relationships)/ 175 第六章 循环系统** CirculatorySystem Drugs/ 178 **节 β受体拮抗剂 β-AdrenergicReceptor Antagonists/ 178 一、 非选择性β受体拮抗剂(Nonselectiveβ-Adrenergic ReceptorAntagonists)/ 178 二、 选择性β1 受体拮抗(Selectiveβ1-Adrenergic ReceptorAntagonists)/ 178 三、 混合型α/β受体拮抗剂(Mixedα/β-Adrenergic ReceptorAntagonists)/ 181 四、 β受体拮抗剂的构效关系(StructureactivityRelationship ofβ-Adrenergic ReceptorAntagonists)/ 184 第二节 钙通道阻滞剂 Calcium ChannelBlockers/ 185 一、 L- 型钙通道阻滞剂的作用机制(ActionMechanism of L-type CalciumChannel Blockers)/ 185 二、 1,4- 二氢吡啶类及其构效关系(1,4-Dihydropyridines and TheirStructure-ActivityRelationships)/ 185 三、 苯并硫氮 类(Benzothiazepines)/ 190 四、 苯烷基胺类(Phenalkylamines)/ 191 五、 其他类钙通道阻滞剂(Miscellaneous Calcium Channel Blockers)/ 193 第三节 钠、钾通道阻滞剂 Sodium andPotassium Channel Blockers/ 193 一、 钠通道阻滞剂(Sodium ChannelBlockers)/ 193 二、 钾通道阻滞剂(PotassiumChannel Blockers)/ 195 第四节 血管紧张素转换酶**剂及血管紧 张素Ⅱ受体阻滞药 Angiotensin-Converting Enzyme Inhibitorsand Angiotensin Ⅱ ReceptorAntagonists/ 197 一、 血管紧张素转换酶**剂(Angiotensin-ConvertingEnzyme Inhibitors)/ 198 二、 血管紧张素Ⅱ受体阻滞药Angiotensin Ⅱ ReceptorAntagonists)/ 202 第五节 抗心绞痛** AntianginalDrugs/ 206 一、 NO 供体**作用机制(ActionMechanism of Nitric OxideDonor Drugs)/ 206 二、 硝酸酯及亚硝酸酯类(Nitrates andNitrites)/ 206 三、 非硝酸酯类(Non-Nitrates)/ 207 第六节 强心药 Cardiotonic Drugs/ 209 一、 强心苷类(Cardiac Glycosides)/ 210 二、 磷酸二酯酶**剂(PhosphodiesteraseInhibitors)/ 212 三、 β受体激动剂(β-AdrenergicReceptor Agonists)/ 212 四、 钙敏化药(Calcium Sensitizers)/ 213 第七节 调血脂药 Plasma LipidsRegulators/ 213 一、 羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶**剂(HMG-CoA ReductaseInhibitors)/ 213 二、 苯氧基烷酸类(Fibrates)/ 218 三、 烟酸及其衍生物(Nicotinic Acidand Its Derivatives)/ 220 四、 胆固醇吸收**剂(CholesterolAbsorption Inhibitors)/ 221 五、 胆汁酸螯合剂(Bile AcidSequestrants)/ 221 第八节 抗血栓药 AntithromboticDrugs/ 222 一、 抗血小板药(AntiplateletDrugs)/ 222 二、 抗凝血药(Anticoagulant)/ 225 第九节 其他循环系统** OtherCirculatory System Drugs/ 227 一、 作用于α肾上腺素受体的**(Drugs Acting on α-AdrenergicReceptors)/ 227 二、 作用于血管平滑肌的**(DrugsActing on Vascular SmoothMuscle)/ 229 三、 作用于交感神经末梢的**(DrugsActing on Sympathetic NerveTerminals)/ 230 第七章 消化系统** Digestive SystemDrugs/ 232 **节 抗溃疡药 Antiulcer Drugs/ 232 一、 H2 受体拮抗剂(H2-ReceptorAntagonists)/ 233 二、 质子泵**剂(Proton PumpInhibitors)/ 237 第二节 镇吐药 Antiemetic Drugs/ 243 一、 5-HT3 受体拮抗剂(5-HT3-ReceptorAntagonists)/ 244 二、 NK1 受体拮抗剂(NK1-ReceptorAntagonists)/ 246 第三节 胃肠促动药 Gastro-kineticDrugs/ 248 一、 多巴胺 D2 受体拮抗剂(D2-ReceptorAntagonists)/ 250 二、 5-HT4 受体激动剂(5-HT4-ReceptorAgonists)/ 252 第四节 肝胆疾病辅助**** Adjuvant Therapeutic Drugs for Hepatic and Biliary Diseases/ 252 一、 肝病辅助****(Adjuvant Therapeutic Drugs for Hepatic Diseases)/ 252 二、 胆病辅助****(AdjuvantTherapeutic Drugs for BiliaryDiseases)/ 255 第八章 解热镇痛药、非甾体**药及抗痛风药Antipyretic Analgesics、Nonsteroidal Anti-inflammatoryDrugs and Antigout Drugs/ 258 **节 解热镇痛药 AntipyreticAnalgesics/ 259 一、 水杨酸类(Salicylic Acids)/ 259 二、 苯胺类(Anilines)/ 261 三、 吡唑啉酮类(Pyrazolones)/ 262 第二节 非甾体**药 Nonsteroidal Anti-inflammatory Drugs/ 263 一、 芳基乙酸类(Arylacetic Acids)/ 263 二、 芳基丙酸类(ArylpropionicAcids)/ 266 三、 1,2- 苯并噻嗪类(1,2-Benzothiazines)/ 267 四、 选择性 COX-2 **剂(SelectiveCOX-2 Inhibitors)/ 269 第三节 抗痛风药 Antigout Drugs/ 271 一、 黄嘌呤氧化酶**剂(XanthineOxidase Inhibitors)/ 272 二、 尿酸盐转运蛋白 1 **剂(UrateAnion Transporter 1 Inhibitors)/ 273 第九章 抗**药 Anticancer Drugs/ 275 **节 生物烷化剂 BioalkylatingAgents/ 275 一、 氮芥类(Nitrogen Mustards)/ 275 二、 乙撑亚胺类(Aziridines)/ 279 三、 亚硝基脲类(Nitrosoureas)/ 279 四、 甲磺酸酯类(Methanesulfonates)/ 281 五、 有机金属铂配合物类(Organoplatinum Complexes)/ 282 第二节 抗代谢** Antimetabolites/ 285 一、 嘧啶拮抗物(PyrimidineAntagonists)/ 285 二、 嘌呤拮抗物(PurineAntagonists)/ 288 三、 叶酸拮抗物(Antifolates)/ 289 第三节 抗**抗生素 AnticancerAntibiotics/ 290 一、 多肽类抗生素(PeptideAntibiotics)/ 291 二、 蒽环类抗生素(AnthracyclineAntibiotics)/ 292 第四节 抗**的植物药有效成分及其衍生物 Anticancer Active Ingredientsfrom Plants and TheirDerivatives/ 294 一、 喜树碱类(Camptothecins)/ 295 二、 长春碱类(Vinca Alkaloids)/ 296 三、 紫杉醇类(Paclitaxels)/ 298 第五节 新型分子靶向抗**药 NewMolecular TargetedAnticancer Drugs/ 300 一、 激酶小分子**剂(Small-moleculeInhibitors of Kinase)/ 300 二、 组蛋白去乙酰化酶**剂(HistoneDeacetylase Inhibitors)/ 308 三、 蛋白酶体**剂(ProteasomeInhibitors)/ 309 第十章 抗生素 Antibiotics/ 311 **节 β- 内酰胺类抗生素 β-LactamAntibiotics/ 312 一、 青霉素类(Penicillins)/ 312 二、 头孢菌素类(Cephalosporins)/ 322 三、 非经典的β- 内酰胺类抗生素(Nonclassical β-Lactam Antibiotics)/ 329 第二节 四环素类抗生素 TetracyclineAntibiotics/ 333 第三节 氨基糖苷类抗生素 Aminoglycoside Antibiotics/ 336 第四节 大环内酯类抗生素 MacrolideAntibiotics/ 339 第五节 氯霉素类抗生素 Chloramphenicol Antibiotics/ 344 第十一章 合成**药及其他抗感染药 Synthetic Antibacterial Drugsand Other AntimicrobialDrugs/ 347 **节 喹诺酮类**药 QuinoloneAntibacterial Drugs/ 347 一、 喹诺酮类**药的研究概况(Overview of QuinoloneAntibacterial Drugs)/ 347 二、 喹诺酮类**药的作用机制(Mechanism of Action ofQuinolone AntibacterialDrugs)/ 349 三、 喹诺酮类**药的作用特点(Characteristics of QuinoloneAntibacterial Drugs)/ 351 第二节 磺胺类**及**增效剂 Sulfonamides andAntibacterial Synergists/ 353 一、 磺胺类**(Sulfonamides)/ 353 二、 **增效剂(AntibacterialSynergists)/ 356 第三节 抗结核药 AntituberculosisDrugs / 357 一、 合成抗结核药(SyntheticAntituberculosis Drugs)/ 358 二、 抗结核抗生素(AntituberculosisAntibiotics)/ 361 第四节 抗真菌药 Antifungal Drugs/ 363 一、 抗真菌抗生素(AntifungalAntibiotics)/ 364 二、 唑类抗真菌药(Azole AntifungalDrugs)/ 365 三、 棘白菌素类抗真菌药(EchinocandinAntifungal Drugs)/ 368 四、 其他抗真菌药(Other AntifungalDrugs)/ 369 第五节 抗病毒药 Antiviral Drugs/ 370 一、 **病毒复制初始时期的**(Drugs Inhibiting Early ViralReplication)/ 370 二、 干扰病毒核酸复制的**(DrugsInterfering with Viral NucleicAcid Replication)/ 372 三、 抗获得性免疫缺陷综合征**(Anti-AIDS Drugs)/ 377 四、 抗丙型肝炎**(Anti-hepatitisC Virus Drugs)/ 383 第六节 抗寄生虫药 AntiparasiticDrugs/ 387 一、 驱肠虫药(Anthelmintic Drugs)/ 387 二、 抗血吸虫药(AntischistosomalDrugs)/ 388 三、 抗疟药(Antimalarial Drugs)/ 388 第十二章 降血糖药、骨质疏松症****及利尿药 HypoglycemicDrugs、Drugs Used toTreat Osteoporosisand Diuretics/ 394 **节 降血糖药 HypoglycemicDrugs/ 394 一、 胰岛素及其类似物(Insulin and ItsAnalogues)/ 394 二、 胰岛素分泌促进剂(Promotersof Insulin Secretion)/ 396 三、 胰岛素增敏剂(InsulinSensitizers)/ 399 四、 α- 葡糖苷酶**剂(α-GlucosidaseInhibitors)/ 401 五、 二肽基肽酶 -4 **剂(DipeptidylPeptidase-4 Inhibitors)/ 402 六、 钠 - 葡萄糖协同转运蛋白 -2 **剂(Sodium-Glucose Co-Transporter-2 Inhibitors)/ 403 第二节 骨质疏松症**** DrugsUsed to Treat Osteoporosis/ 404 一、 骨吸收**剂(Inhibitors ofBone Resorption)/ 404 二、 骨形成促进剂(Promoters ofBone Formation)/ 408 第三节 利尿药 Diuretics/ 408 一、 碳酸酐酶**剂(CarbonicAnhydrase Inhibitors)/ 410 二、 Na -Cl- 协转运**剂(Na -Cl-Cotransport Inhibitors)/ 410 三、 Na -K -2Cl- 协转运**剂(Na -K -2Cl- Cotransport Inhibitors)/ 412 四、 阻断肾小管上皮 Na 通道**(Drugs of Blocking Renal TubuleEpithelial Sodium Channels)/ 414 五、 盐皮质激素受体拮抗剂(Mineralocorticoid ReceptorAntagonists)/ 415 第十三章 激素类** HormoneDrugs/ 417 **节 前列腺素类 Prostaglandins/ 418 第二节 肽类激素类 PeptideHormones/ 421 第三节 甾体激素类 SteroidHormones/ 424 一、 甾体雌激素(SteroidalEstrogens)/ 425 二、 非甾体雌激素(NonsteroidalEstrogens)/ 429 三、 雄性激素、蛋白同化激素和抗雄性激素(Androgens,Anabolic Hormonesand Antiandrogens)/ 434 四、 孕激素(Progestins)/ 438 五、 甾体避孕**(SteroidalContraceptives)/ 440 六、 孕激素拮抗剂(ProgestinAntagonists)/ 443 七、 肾上腺皮质激素(Adrenocorticoids)/ 445 第十四章 维生素 Vitamins/ 452 **节 脂溶性维生素 Fat SolubleVitamins/ 452 一、 维生素 A类(Vitamin A)/ 452 二、 维生素 D类(Vitamin D)/ 455 三、 维生素 E类(Vitamin E)/ 459 四、 维生素 K类(Vitamin K)/ 462 第二节 水溶性维生素 Water SolubleVitamins/ 463 一、 维生素 B 类(Vitamin B)/ 463 二、 维生素 C类(Vitamin C)/ 470 参考文献 /474 中英文对照索引/ 475