制药工程是以药学、化学、生物技术、工程学等相关学科综合所形成的一门新兴交叉学科，其作为一个相对独立的新兴学科，具有自己广阔的研究领域。本次制药工程专业规划教材的编写修订工作将在总结上一轮教材编写经验的基础上，积极吸取近年来制药工程专业发展所取得的成果，进一步完善制药工程专业教材体系和教材内容。以期能够面向行业发展、社会发展，以及用人单位的需要，以提高所培养的制药工程师的胜任力为核心。在保证基本知识、基本理论足够、适用的前提下，重视现代科学技术、方法论的融入，秉承“精化基础理论、优化专业知识、强化实践能力、深化素质教育、突出专业特色”的原则来构建合理的教材体系，服务新工科建设，融合体现新医科。

**章 绪论 1 一、 **化学在制药工程中的地位 /1 二、 **化学的基本定义 /1 三、 **化学研究的内容和任务 /1 四、 国外**化学的发展 /3 五、 我国**化学的发展 /5 六、 **化学发展的新方向 /7 第二章 **的化学结构与生物活性 10 **节 影响**活性的主要因素 / 10 一、 **吸收 / 10 二、 **分布 / 11 三、 **的蛋白结合 / 12 四、 **的消除 / 13 第二节 **理化性质对活性的影响 / 14 一、 **的水溶性 / 14 二、 脂水分配系数 / 15 三、 酸碱性 / 16 第三节 **与受体的相互作用对药效的影响 / 17 一、 化学键的作用 / 17 二、 立体化学的作用 / 19 三、 原子或基团的作用 / 24 第三章 **的化学结构与**代谢 29 **节 **的官能团化反应 / 29 一、 催化官能团化反应的酶 / 30 二、 氧化反应 / 32 三、 还原反应 / 40 四、 水解反应 / 41 第二节 **的结合反应 / 43 一�� 葡萄糖醛酸结合反应 / 43 二、 硫酸酯化结合反应 / 46 三、 氨基酸结合反应 / 47 四、 辅酶A 结合反应 / 48 五、 谷胱甘肽结合反应 / 49 六、 乙酰化结合反应 / 50 七、 甲基化结合反应 / 51 第三节 **代谢与新药研发 / 52 一、 **代谢与毒副作用 / 52 二、 **代谢与生物活性 / 55 三、 **代谢与给药途径 / 56 第四章 **的化学结构修饰与新药研究开发 58 **节 **的化学结构修饰对药效的影响 / 58 第二节 **化学结构修饰的常用方法 / 61 一、 生物电子等排替换 / 61 二、 前药 / 63 三、 软药 / 66 四、 药效构象 / 67 五、 结构简化 / 67 六、 定量构效关系 / 68 七、 三维定量构效关系 / 74 第三节 **发现、设计与新药开发/ 77 一、 **发现 / 77 二、 **设计 / 88 三、 新药开发 / 89 第五章 镇静催眠药和抗癫痫药 91 **节 苯二氮 类催眠镇静药 / 91 一、 1，4- 苯二氮类**的研发 / 91 二、 1，4- 苯二氮类**的发展和构效关系 / 93 三、 苯二氮类**的作用机理 / 96 四、 苯二氮类**的代谢 / 97 第二节 非苯二氮 类催眠药 /102 一、 吡咯酮类 /102 二、 咪唑并吡啶类 /105 三、 吡唑并嘧啶类及褪黑素受体激动剂 /108 第三节 抗癫痫药 /109 一、 抗癫痫药的作用机制 /109 二、 巴比妥类及同型** /110 三、 二苯并氮杂类 /116 四、 其他抗癫痫** /119 第六章 精神疾病**药 122 **节 经典的抗精神病药 /122 一、 吩噻嗪类 /123 二、 硫杂蒽类 /128 三、 丁酰苯类及其类似物 /131 四、 苯酰胺类 /134 五、 二苯二氮类及其衍生物 /137 第二节 非经典的抗精神病** /137 第三节 抗抑郁药 /143 一、 单胺氧化酶**剂 /144 二、 去甲肾上腺素重摄取**剂 /146 三、 5- 羟色胺重摄取**剂 /150 四、 5-HT 和去甲肾上腺素重摄取**剂 /157 五、 α2 肾上腺素受体拮抗剂 /157 六、 其他类 /160 第四节 抗焦虑药和抗躁狂药 /160 一、 抗焦虑药 /160 二、 抗躁狂药 /163 第七章 神经退行性疾病**** 165 **节 抗帕金森病** /165 一、 作用于多巴胺能神经系统的** /166 二、 作用于非多巴胺能神经系统的** /171 第二节 抗阿尔茨海默病** /173 一、 乙酰胆碱酯酶**剂 /175 二、 NMDA 受体拮抗剂/179 三、 甘露特钠 /180 四、 作用于其他靶点的** /181 五、 阿尔茨海默病早期诊断 /186 第八章 阿片类镇痛药 188 **节 吗啡及其半合成镇痛药 /188 一、 吗啡 /188 二、 半合成镇痛药 /192 第二节 合成镇痛药 /194 一、 哌啶类 /195 二、 氨基酮类 /201 三、 苯并吗喃类 /202 四、 吗啡烃类 /203 五、 其他类 /203 第三节 内源性阿片肽与阿片受体 /203 一、 内源性阿片肽 /203 二、 阿片受体 /205 三、 阿片样镇痛药的构效关系 /207 第九章 麻醉药 209 **节 全身麻醉药 /210 一、 吸入全麻药 /210 二、 静脉全麻药 /212 三、 麻醉辅助药 /216 第二节 局部麻醉药 /217 一、 局部麻醉药的发展 /218 二、 局部麻醉药的构效关系 /225 三、 局部麻醉药的作用机理 /227 第十章 拟胆碱药和抗胆碱药 229 **节 拟胆碱药 /231 一、 胆碱受体激动剂 /231 二、 胆碱酯酶**剂 /234 第二节 抗胆碱药 /242 一、 M 胆碱受体拮抗剂 /243 二、 N 胆碱受体拮抗剂 /253 第十一章 作用于肾上腺素能受体的** 263 **节 肾上腺素能神经递质的生物合成和体内代谢 /263 第二节 拟肾上腺素药 /265 一、 非选择性肾上腺素能受体激动剂 /266 二、 α 受体激动剂 /268 三、 β 受体激动剂 /271 四、 肾上腺素受体激动剂的构效关系 /276 第三节 抗肾上腺素药 /278 一、 α 受体拮抗剂 /278 二、 β 受体拮抗剂 /281 三、 α、β 受体拮抗剂 /284 四、 β 受体拮抗剂的构效关系 /285 第十二章 心血管疾病**** 287 **节 强心药 /287 一、 强心苷类 /287 二、 β 受体激动剂 /290 三、 磷酸二酯酶**剂 /291 四、 钙增敏剂 /292 第二节 抗心律失常药 /292 一、 钠通道阻滞剂 /293 二、 β 受体拮抗剂 /299 三、 钾通道阻滞剂 /299 四、 钙通道阻滞剂 /302 第三节 抗心绞痛药 /302 12 目录 一、 硝酸酯及亚硝酸酯类 /302 二、 部分脂肪酸氧化**剂 /304 第四节 血脂调节药 /305 一、 降低胆固醇和低密度脂蛋白的** /307 二、 降低甘油三酯和极低密度脂蛋白的** /315 三、 其他降血脂** /318 第五节 抗血栓药 /319 一、 抗凝血药 /319 二、 抗血小板药 /321 三、 纤维蛋白溶解药 /323 第十三章 抗高血压药 325 **节 **性抗高血压药 /326 一、 **代**性抗高血压药 /326 二、 第二代**性抗高血压药 /328 第二节 肾素**剂、血管紧张素转换酶**剂以及血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂 /332 一、 肾素- 血管紧张素- 醛固酮系统 /332 二、 肾素**剂 /333 三、 血管紧张素转换酶**剂 /338 四、 血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂 /349 五、 血管紧张素- 脑啡肽酶双重**药 /358 第三节 钙通道阻滞剂 /362 一、 选择性钙通道阻滞剂 /362 二、 非选择性钙通道阻滞剂 /378 第四节 利尿药 /379 一、 Na -Cl− 协转运**剂 /379 二、 Na -K -2Cl− 协转运**剂 /381 三、 盐皮质激素受体拮抗剂 /383 第五节 针对特殊类型高血压的抗高血压药 /387 第十四章 抗过敏和抗溃疡** 391 **节 组胺H1受体拮抗剂 /392 一、 经典的H1 受体拮抗剂 /393 二、 非镇静H1 受体拮抗剂 /399 三、 组胺H1 受体拮抗剂的构效关系 /411 第二节 过敏介质与抗过敏药 /411 一、 过敏介质释放**剂 /411 二、 过敏介质拮抗剂 /412 三、 钙通道阻断剂 /416 第三节 H2受体拮抗剂 /416 一、 受体拮抗剂抗溃疡**结构类型 /417 二、 组胺H2 受体拮抗剂的构效关系 /424 第四节 质子泵**剂 /424 一、 不可逆型质子泵**剂 /425 二、 不可逆型质子泵**剂的构效关系 /429 三、 可逆型质子泵**剂 /430 第十五章 胃动力药和止吐药 434 **节 胃动力药 /434 一、 多巴胺D2 受体拮抗剂 /434 二、 5-HT4 受体激动剂 /439 第二节 止吐药 /441 一、 作用机制和分类 /441 二、 5-HT3 受体拮抗剂 /442 第十六章 合成**药和抗寄生虫药 446 **节 喹诺酮类**药 /446 一、 喹诺酮类**的研究进展 /446 二、 喹诺酮类**的作用机制 /450 三、 喹诺酮类** /451 第二节 磺胺类**及**增效剂 /458 第三节 抗真菌药 /464 一、 抗真菌抗生素 /465 二、 唑类抗真菌药 /466 三、 其他抗真菌药 /471 第四节 抗结核药 /472 一、 合成抗结核药 /472 二、 抗结核抗生素 /477 第五节 抗寄生虫药 /479 一、 抗疟药 /480 二、 驱肠虫药 /492 三、 抗血吸虫药 /495 第十七章 抗病毒药 498 **节 病毒及抗病毒**的作用机理 /498 一、 病毒及其特征 /498 二、 病毒复制周期 /498 三、 抗病毒药作用原理 /499 第二节 干扰病毒复制初期的** /500 一、 流感病毒基质蛋白2 **剂 /500 二、 流感病毒神经氨酸酶**剂 /500 第三节 **病毒核酸复制的** /506 一、 嘧啶核苷类 /507 二、 嘌呤核苷类 /508 第四节 基于其他机理的抗病毒** /511 一、 干扰素及干扰素诱导剂 /511 二、 非干扰素诱导广谱抗病毒药 /512 三、 丙型肝炎病毒NS5B 聚合酶**剂 /514 四、 CAP 依赖型核酸内切酶**剂 /516 五、 天花病毒组装成熟**剂 /520 六、 巨细胞病毒末端酶**剂 /520 第五节 抗人类免疫缺陷病毒** /521 一、 HIV 逆转录酶**剂 /521 二、 HIV 蛋白酶**剂 /526 三、 HIV 整合酶**剂 /530 第十八章 抗生素 535 **节 β-内酰胺类抗生素 /535 一、 青霉素类 /537 二、 头孢菌素类 /547 三、 β- 内酰胺酶**剂及非经典的β- 内酰胺类抗生素 /557 第二节 四环素类抗生素 /563 目录 15 第三节 氨基糖苷类抗生素 /568 第四节 大环内酯类抗生素 /569 一、 麦迪霉素及其衍生物 /570 二、 螺旋霉素及其衍生物 /570 三、 红霉素及其衍生物 /571 第五节 其他抗生素 /578 一、 氯霉素类抗生素 /578 二、 磷霉素 /581 三、 糖肽类抗生素 /582 第十九章 抗**药 586 **节 直接作用于DNA的** /586 一、 烷化剂 /586 二、 铂配合物 /597 三、 DNA 拓扑异构酶**剂 /599 第二节 抗代谢** /605 一、 嘧啶拮抗剂 /605 二、 嘌呤拮抗剂 /613 三、 叶酸拮抗剂 /614 第三节 抗有丝分裂的** /615 一、 紫杉烷类 /615 二、 长春碱类 /618 第四节 基于**信号转导机制的** /619 一、 蛋白激酶及其**剂 /620 二、 Bcr-Abl **剂 /634 第二十章 解热镇痛药和非甾体**药 641 **节 解热镇痛药 /641 一、 水杨酸类 /641 二、 苯胺类 /646 三、 吡唑酮类 /648 第二节 非甾体**药 /649 一、 3，5- 吡唑烷二酮类 /649 二、 芳基烷酸类 /651 16 目录 三、 N- 芳基邻氨基苯甲酸类 /663 四、 苯并噻嗪类 /664 五、 环氧合酶-2 选择性**剂 /667 第二十一章 甾体激素药 675 **节 概述 /675 一、 甾体化合物的结构类型与命名 /675 二、 甾体激素的体内生物合成途径 /676 三、 甾体激素的半合成原料和中间体 /677 四、 甾体激素受体和功能 /679 第二节 雄激素、蛋白同化激素及雄激素受体拮抗剂/680 一、 雄激素 /680 二、 蛋白同化激素 /684 三、 雄激素受体拮抗剂 /686 四、 甾体5α- 还原酶**剂/687 第三节 雌激素和雌激素受体拮抗剂 /688 一、 雌激素 /688 二、 选择性雌激素受体调节剂 /693 第四节 孕激素和孕激素受体拮抗剂 /699 一、 孕激素 /699 二、 甾体避孕** /707 三、 孕激素受体拮抗剂 /707 第五节 肾上腺皮质激素 /711 一、 肾上腺皮质激素的构效关系 /712 二、 肾上腺皮质激素生物合成**剂 /720 三、 肾上腺皮质激素受体拮抗剂 /720 第二十二章 降血糖药和骨质疏松**** 722 **节 降血糖药 /722 一、 胰岛素及其类似物 /722 二、 胰岛素分泌促进剂 /724 三、 胰岛素增敏剂 /733 四、 α- 葡萄糖苷酶**剂 /738 五、 二肽基肽酶-4 **剂 /739 六、 钠- 葡萄糖协同转运蛋白2 **剂 /746 第二节 骨质疏松**** /749 一、 抗体** /749 二、 双膦酸盐类 /750 三、 激素及其相关** /754 第二十三章 维生素 758 **节 脂溶性维生素 /758 一、 维生素A /758 二、 维生素D /762 三、 维生素E /765 四、 维生素K /767 第二节 水溶性维生素 /769 一、 B 族维生素 /769 二、 维生素C /777